Synthesis and Initial Results for MAO-B Inhibition by New N-Propargyl-3-pyrrol-1-ylindanamine Derivatives, Analogues of Rasagiline

Jean Guillon; Guillaume Hébert; Patrick Dallemagne; Jean-Michel Léger; Céline Vidaillac; Corinne Thé; Vincent Lisowski; Sylvain Rault; Jacques Demotes-Mainard; Christian Jarry

doi:10.1080/1475636032000069800

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Synthesis and Initial Results for MAO-B Inhibition by New N-Propargyl-3-pyrrol-1-ylindanamine Derivatives, Analogues of Rasagiline

Article de revue

Avec comité de lecture

Synthesis and Initial Results for MAO-B Inhibition by New N-Propargyl-3-pyrrol-1-ylindanamine Derivatives, Analogues of Rasagiline

Jean Guillon, Guillaume Hébert, Patrick Dallemagne, Jean-Michel Léger, Céline Vidaillac, Corinne Thé, Vincent Lisowski, Sylvain Rault, Jacques Demotes-Mainard et Christian Jarry

Journal of enzyme inhibition and medicinal chemistry, Vol.18(2), pp.147-153

04/2003

DOI: https://doi.org/10.1080/1475636032000069800

PMID: 12943198

Résumé

The synthesis of new N-propargyl-3-pyrrol-1-ylindanamine derivatives, analogues of rasagiline, is described in ten steps starting from the corresponding arylaldehydes via the corresponding cis-3-pyrrol-1-ylindanamines. The cis-configuration of some intermediates has been established using X-ray analysis and NOE experiments. The new N-propargyl-3-pyrrol-1-ylindanamine derivatives were evaluated for their potential MAO-B inhibitor activity in an in vivo model of MPTP-induced Parkinsonism in mice with respect to the potent MAO-B inhibitor rasagiline.

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Détails

Titre: Synthesis and Initial Results for MAO-B Inhibition by New N-Propargyl-3-pyrrol-1-ylindanamine Derivatives, Analogues of Rasagiline
Créateurs - sans rôle: Jean Guillon - EA-Pharmacochimie, UFR des Sciences Pharmaceutiques, Université Victor Segalen Bordeaux 2, 146 rue Léo Saignat, 33076, Bordeaux Cedex, France
Guillaume Hébert - EA-Pharmacochimie, UFR des Sciences Pharmaceutiques, Université Victor Segalen Bordeaux 2, 146 rue Léo Saignat, 33076, Bordeaux Cedex, France
Patrick Dallemagne - EA-Pharmacochimie, UFR des Sciences Pharmaceutiques, Université Victor Segalen Bordeaux 2, 146 rue Léo Saignat, 33076, Bordeaux Cedex, France
Jean-Michel Léger - EA-Pharmacochimie, UFR des Sciences Pharmaceutiques, Université Victor Segalen Bordeaux 2, 146 rue Léo Saignat, 33076, Bordeaux Cedex, France
Céline Vidaillac - EA-Pharmacochimie, UFR des Sciences Pharmaceutiques, Université Victor Segalen Bordeaux 2, 146 rue Léo Saignat, 33076, Bordeaux Cedex, France
Corinne Thé - EA-Pharmacochimie, UFR des Sciences Pharmaceutiques, Université Victor Segalen Bordeaux 2, 146 rue Léo Saignat, 33076, Bordeaux Cedex, France
Vincent Lisowski - EA-Pharmacochimie, UFR des Sciences Pharmaceutiques, Université Victor Segalen Bordeaux 2, 146 rue Léo Saignat, 33076, Bordeaux Cedex, France
Sylvain Rault - EA-Pharmacochimie, UFR des Sciences Pharmaceutiques, Université Victor Segalen Bordeaux 2, 146 rue Léo Saignat, 33076, Bordeaux Cedex, France
Jacques Demotes-Mainard - EA-Pharmacochimie, UFR des Sciences Pharmaceutiques, Université Victor Segalen Bordeaux 2, 146 rue Léo Saignat, 33076, Bordeaux Cedex, France
Christian Jarry - EA-Pharmacochimie, UFR des Sciences Pharmaceutiques, Université Victor Segalen Bordeaux 2, 146 rue Léo Saignat, 33076, Bordeaux Cedex, France
Détails de publication: Journal of enzyme inhibition and medicinal chemistry, Vol.18(2), pp.147-153
Éditeur: Informa UK Ltd
Nombre de pages: 7
Identifiants: 99138895609311
Unité académique: Institut des Biomolécules Max Mousseron - IBMM
Langue: English
Type de ressource: Journal article