Design, synthesis and antiproliferative activity of tripentones: A new series of antitubulin agents

Vincent Lisowski; Cécile Enguehard; Jean-Charles Lancelot; Daniel-Henri Caignard; Stéphanie Lambel; Stéphane Leonce; Alain Pierre; Ghanem Atassi; Pierre Renard; Sylvain Rault

doi:10.1016/S0960-894X(01)00403-6

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Design, synthesis and antiproliferative activity of tripentones: A new series of antitubulin agents

Article de revue

Avec comité de lecture

Design, synthesis and antiproliferative activity of tripentones: A new series of antitubulin agents

Vincent Lisowski, Cécile Enguehard, Jean-Charles Lancelot, Daniel-Henri Caignard, Stéphanie Lambel, Stéphane Leonce, Alain Pierre, Ghanem Atassi, Pierre Renard et Sylvain Rault

Bioorganic & medicinal chemistry letters, Vol.11(16), pp.2205-2208

20/08/2001

DOI: https://doi.org/10.1016/S0960-894X(01)00403-6

PMID: 11514171

Résumé

Structure–activity relationship studies of a new series of tripentones (thieno[2,3- b]pyrrolizin-8-ones), led us to prepare several derivatives with antiproliferative activities. The most promising 3-(3-hydroxy-4-methoxyphenyl)thieno[2,3- b]pyrrolizin-8-one 20 (leukemia L1210, IC 50=15 nM) was shown to be a potent inhibitor of tubulin polymerization. Graphic

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Détails

Titre: Design, synthesis and antiproliferative activity of tripentones: A new series of antitubulin agents
Créateurs - sans rôle: Vincent Lisowski - Centre d'Etudes et de Recherche sur le Médicament de Normandie
Cécile Enguehard - UFR des Sciences Pharmaceutiques, 31 avenue Monge 37200 Tours, France
Jean-Charles Lancelot - Centre d'Etudes et de Recherche sur le Médicament de Normandie, UFR des Sciences Pharmaceutiques, 1, rue Vaubénard, 14032 Caen Cedex, France
Daniel-Henri Caignard - ADIR, 1, rue Carle Hébert 92415 Courbevoie Cedex, France
Stéphanie Lambel - Institut de Recherche Servier, 11 rue des Moulineaux, 92150 Suresnes, France
Stéphane Leonce - Institut de Recherche Servier, 11 rue des Moulineaux, 92150 Suresnes, France
Alain Pierre - Institut de Recherche Servier, 11 rue des Moulineaux, 92150 Suresnes, France
Ghanem Atassi - Institut de Recherche Servier, 11 rue des Moulineaux, 92150 Suresnes, France
Pierre Renard - ADIR, 1, rue Carle Hébert 92415 Courbevoie Cedex, France
Sylvain Rault - Centre d'Etudes et de Recherche sur le Médicament de Normandie
Détails de publication: Bioorganic & medicinal chemistry letters, Vol.11(16), pp.2205-2208
Éditeur: Elsevier Ltd
Nombre de pages: 4
Identifiants: 99138901509311
Unité académique: Institut des Biomolécules Max Mousseron - IBMM
Langue: English
Type de ressource: Journal article