A possible improvement for structure-based drug design illustrated by the discovery of a Tat HIV-1 inhibitor

Mickaël Montembault; Giang Vo-Thanh; Abdallah Deyine; Valérie Fargeas; Monique Villiéras; Ané Adjou; Didier Dubreuil; Didier Esquieu; Catherine Grégoire; Sandrine Opi; Jean Péloponèse; Grant Campbell; Jennifer Watkins; Jean de Mareuil; Anne-Marie Aubertin; Christian Bailly; Erwann Loret; Jacques Lebreton; Jean-Marie Peloponese

doi:10.1016/j.bmcl.2003.12.095

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A possible improvement for structure-based drug design illustrated by the discovery of a Tat HIV-1 inhibitor

Journal article

Peer reviewed

A possible improvement for structure-based drug design illustrated by the discovery of a Tat HIV-1 inhibitor

Mickaël Montembault, Giang Vo-Thanh, Abdallah Deyine, Valérie Fargeas, Monique Villiéras, Ané Adjou, Didier Dubreuil, Didier Esquieu, Catherine Grégoire, Sandrine Opi, …

Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, Vol.14(6), pp.1543-1546

03/2004

DOI: https://doi.org/10.1016/j.bmcl.2003.12.095

PMID: 15006399

Abstract

The HIV-1 Tat protein is a promising target for AIDS therapy, due to its extra-cellular roles against the immune system. From the 2D-NMR structure of Tat, we have designed molecules, called TDS, able to bind to Tat and inhibit HIV-1 replication in vitro. This new family of antivirals is composed of a triphenylene aromatic ring substituted with at least one carbon chain bearing a succinimide group. These ligands are prepared from triphenylene or 2,6,10-trimethylphenylene in 3-6 steps depending on the target molecule.

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Title: A possible improvement for structure-based drug design illustrated by the discovery of a Tat HIV-1 inhibitor
Creators - without role: Mickaël Montembault - Laboratoire de Synthèse Organique
Giang Vo-Thanh - Laboratoire de Synthèse Organique
Abdallah Deyine - Laboratoire de Synthèse Organique
Valérie Fargeas - Laboratoire de Synthèse Organique
Monique Villiéras - Laboratoire de Synthèse Organique
Ané Adjou - University of Science and Technology of Ivory Coast
Didier Dubreuil - Laboratoire de Synthèse Organique
Didier Esquieu - Cytosquelette et Intégration des Signaux du Micro-Environnement Tumoral - UMR 6032
Catherine Grégoire - Cytosquelette et Intégration des Signaux du Micro-Environnement Tumoral - UMR 6032
Sandrine Opi - Cytosquelette et Intégration des Signaux du Micro-Environnement Tumoral - UMR 6032
Jean Péloponèse - Cytosquelette et Intégration des Signaux du Micro-Environnement Tumoral - UMR 6032
Grant Campbell - Cytosquelette et Intégration des Signaux du Micro-Environnement Tumoral - UMR 6032
Jennifer Watkins - Cytosquelette et Intégration des Signaux du Micro-Environnement Tumoral - UMR 6032
Jean de Mareuil - Cytosquelette et Intégration des Signaux du Micro-Environnement Tumoral - UMR 6032
Anne-Marie Aubertin - Physiopathologie molécualire et cellulaire des infections à virus
Christian Bailly - Génétique moléculaire et approches thérapeutiques des hémopathies malignes
Erwann Loret - Cytosquelette et Intégration des Signaux du Micro-Environnement Tumoral - UMR 6032
Jacques Lebreton - Laboratoire de Synthèse Organique
Jean-Marie Peloponese - Université de Montpellier, Institut de Recherche en Infectiologie de Montpellier - IRIM
Publication Details: Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, Vol.14(6), pp.1543-1546
Identifiers: 9933847909311
Academic Unit: Institut de Recherche en Infectiologie de Montpellier - IRIM
Language: English
Resource Type: Journal article
Local Fields: hal-02137964