Résumé
Contexte : L'automatisation des processus de radiomarquage avec un module de synthèse est devenue une pratique standard pour les préparations de médicaments radiopharmaceutiques (MRP) expérimentaux, particulièrement pour le gallium-68. Bien que moins fréquente, cette approche s'étend également aux radiomarquages au lutétium-177, garantissant standardisation et sécurité. Objectifs Une méthode de radiomarquage automatisé pour la préparation du [177Lu]Lu-PSMA-ALB-56 a été mise au point sur un module de synthèse GAIA®.Matériels et méthodes : Un protocole automatisé a été paramétré sur synthétiseur GAIA® dans un workflow de radiomarquage au 68Ga. Les étapes successives incluaient : 1) Transfert du PSMA-ALB-56 en solution dans un mélange d'acétate de sodium 0,11 M et de méthionine 25,7 mg/mL pH 4,5 dans le flacon de 177Lu (2,6 GBq/0,1 mL) ; 2) Transfert de la solution radioactive dans le vial de réaction ; 3) Rinçage du flacon de 177Lu avec HCl 30 mM et transfert vers le vial de réaction ; 4) Radiomarquage avec chauffage à 98 8C durant 15 min ; 5) Transfert du milieu réactionnel sur cartouche C18 avec rinçage du vial de réaction; 6) Élution de la cartouche C18 par 3 mL d'éthanol 60%vers un vial terminal contenant de l'acide ascorbique 150 mg/0,5 mL ; 7) Formulation avec 16,7 mL de méthionine 1,8 g/L dans du NaCl 0,9 %. Trois lots ont été testés pour leur pureté radiochimique (PRC) en CCMet CLHP, leur stabilité sur 120 h, leur pureté radionucléidique (PRN), l'identité du radionucléide et le rendement radiochimique (RRC).Résultats : Chaque lot-test de [177Lu]Lu-PSMA-ALB-56 a été obtenu en 30 min. L'étape de purification terminale a permis d'atteindre des PRC excellentes, en CCM (98,1 +/- 0,8%) et en CLHP (98,9 +/- 0,1 %). De fortes concentrations d'antioxydants dans la formulation finale ont maintenu des PRC > 95 % sur 120 h. 87,4 +/- 0,5 % de l'activité engagée était récupérée dans le vial terminal, traduisant un RRC moyen de 86,5 +/- 0,5 % et une activité molaire apparente de 40,1 +/- 2,3 GBq/mmol. La PRN et l'identité correspondaient au 177Lu.Discussion/conclusion : Une méthode originale de radiomarquage automatisé au 177Lu sur GAIA® a été mise au point et exemplifiée avec le PSMA-ALB-56. Ce protocole, répondant aux bonnes pratiques de préparation, pourrait être transposé à d'autres MRP au lutétium-177 à usage clinique.